抗生素的诞生
19世纪后期-20世纪初,科学家们开始研究各种严重疾病的病因机制,也逐渐发现了病原菌,但是人类要想杀灭这类致病菌却又不对人体产生伤害,那么就必要经过无数次的化学实验,最终科学家多马克发现了磺胺药物的前身“百浪多息”,与此同时,英国科学家发现了“青霉素”,随后青霉素的抗菌作用便被广泛应用,在第二次世界大战的背景下,青霉素正式开始进入医学临床,而青霉素也被誉为人类现代医学史上最伟大的贡献!
抗生素的五大分类
β-内酰胺类、大环内酯类、四环素类、氨基糖苷类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。
1.青霉素类:
青霉素、青霉素v、阿莫西林、氨苄西林、苯唑西林钠、氯唑西林、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、哌拉西林、美洛西林等;
阿莫西林/氟氯西林、阿莫西林/双氯西林、氨苄西林/氯唑西林;
氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、美洛西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、哌拉西林/舒巴坦;
第一代头孢菌素类:头孢氨苄、头孢唑林、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢噻吩、头孢噻啶、头孢硫脒、头孢乙氰、头孢替唑钠、头孢匹林钠;
第二代头孢菌素类:头孢呋辛钠、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安、头孢丙烯、头孢雷特、头孢尼西钠;
第三代头孢菌素类:头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢克肟、头孢地嗪、头孢磺啶、头孢唑喃、头孢唑肟、头孢咪唑;
第四代头孢菌素类:头孢吡肟、头孢克定、头孢匹罗;
头孢菌素类+酶抑制剂:头孢哌酮/舒巴坦、头孢哌酮/他唑巴坦、头孢噻肟/舒巴坦、头孢曲松/舒巴坦 (头孢三代+酶抑制剂);
链霉素、卡那霉素、阿米卡星、核糖霉素、妥布霉素、庆大霉素、西索米星、奈替米星、小诺米星、异帕米星、阿司米星、依替米星、大观霉素、地贝卡星、巴龙霉素、新霉素;
磺胺嘧啶、复方新诺明、磺胺甲噁唑、柳氮磺砒啶、磺胺米隆、磺胺二甲嘧啶、磺胺二甲异嘧啶、磺胺异唑、磺胺苯吡唑、磺胺对甲氧嘧啶、磺胺多辛、磺胺脒、酞磺醋胺、琥磺胺噻唑、磺胺林、甲氧苄啶;
14.林克胺类:林可霉素、克林霉素;
15.磷霉素类:磷霉素;
16.酰胺醇类:氯霉素、甲砜霉素;
17.其它类:利奈唑胺、多粘菌素B、粘菌素、杆菌肽、夫西地酸钠、新生霉素;
18.抗真菌类:两性霉素B、两性霉素B脂质体、制霉菌素、灰黄霉素、克念菌素、咪康唑、酮康唑、益康唑、伊曲康唑、氟康唑、噻康唑、伏立康唑、泊沙康唑、克霉唑、联苯苄唑、氟胞嘧啶、特比萘芬、卡泊芬净、阿莫罗芬、萘替芬、环吡酮胺、托萘酯、美帕曲星;
抗生素作用机制
主要作用机制:
1)阻碍细菌细胞壁的合成: 青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、磷霉素、杆菌肽;
2)阻碍细菌蛋白质的合成: 氨基苷类、大环内酯类、四环素类、氯霉素类;
3)抑制细菌DNA的合成: 喹诺酮类;
4)影响细菌RNA的合成: 利福平;
5)影响细胞膜的通透性: 多粘霉素B及E、两性霉素B、制霉菌素、新生霉素;
6)影响细菌叶酸的合成 :磺胺类、 TMP(又名磺胺增效剂)。
抗生素抗菌谱
青霉素G:主要针对革兰阳性菌
苯唑青霉素:主要对产酶金葡菌
氨苄青霉素:对革兰阳性和阴性菌均有效
氧哌嗪青霉素:对绿脓杆菌和厌氧菌有效
替卡西林:主要对革兰阴性菌有效,对假单胞菌有良好的抗菌活性
一代头孢菌素:主要用于产青霉素酶金葡菌、其他敏感革兰阳性球菌和某些革兰阴性杆菌感染
二代头孢菌素:对革兰阳性菌的作用相当于或略逊于第一代头孢菌素,对革兰阴性菌作用明显比一代头孢菌素强,而逊于三代头孢菌素
三代头孢菌素:对革兰阴性肠杆菌科有强大抗菌活性,对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶高度稳定
四代头孢菌素:对酶稳定,不易被破坏,对细菌细胞壁的穿透性更强,和PBP的亲和力更高,对染色体及质粒介导的β-内酰胺酶的耐受性好,
杀菌作用更迅速。
头霉素C的抗菌谱广,对革兰阴性菌的活性较强,对β-内酰胺酶的稳定性较多数头孢菌素为强。
氨曲南:抗菌谱窄,仅对革兰阴性菌有较强抗菌活性。
克拉维酸:广谱抗生素,稳定性较差,对金葡菌产生的β-内酰胺酶和广泛存在于肠杆菌科细菌、流感杆菌、奇异变形杆菌等所产生的染色体介导的β-内酰胺酶有快速抑酶作用;
舒巴坦:半合成β-内酰胺酶抑制剂:对金葡菌和多数革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶有不可逆的抑制作用。
氨基糖甙类:对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性,部分品种对绿脓杆菌有效,对革兰阴性球菌作用较差;
第一代主要用于泌尿道感染。如:萘丁酸、吡哌酸;
第二代适用于肠道的革兰阴性菌感染。如:诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星;
第三代对肺炎球菌等革兰阳性菌活性加强。如:司巴沙星、妥舒沙星、加替沙星;
第四代对革兰阳性菌和厌氧菌有强大活性。如:莫西沙星、克林沙星。
主要对革兰阳性菌如金葡菌、表皮葡萄球菌、链球菌等具有强大抗菌活性对革兰阴性菌如流感杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌等敏感,对军团菌和弯曲菌高度敏感。
多粘菌素B、E:对革兰阴性杆菌有强大抗菌作用,对阳性菌无作用;
万古霉素、去甲万古霉素:窄谱杀菌剂,对革兰阳性球菌有强大抗菌活性,是MRSA、MRSE的首选药物。
替考拉宁(壁霉素):抗菌谱与万古霉素相似,抗菌活性强于万古霉素;
甲硝唑:对革兰阳性和阴性厌氧菌有极强的杀菌活,抗厌氧菌作用仅次于亚胺培南,厌氧菌对该品不易产生耐药性。
包括:葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、流感杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、布氏杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌;对立克次体、支原体、衣原体等敏感。
氯霉素:广谱抑菌剂。对革兰阴性菌作用较阳性菌强,大 肠杆菌科细菌均对氯霉素较为敏感,革兰阳性菌如白喉杆菌、李斯德菌属等大多敏感而部分金葡菌及表皮葡萄球菌已相当耐药。
林可霉素和克林霉素:抗菌谱与大环内酯类相似,对各种厌氧菌包括消化球菌、链球菌、真杆菌、丙酸杆菌等具良好抗菌活性型支原体和沙眼衣原体敏感。
哪些抗生素需要做皮试?
目前医院中,青霉素注射液必须做皮试,如:哌拉西林钠他唑巴坦和头孢米诺需要皮试,而像头孢他啶和特级抗生素亚胺培南以及国产抗生素左氧氟沙星则不必做皮试。其实在欧美国家,头孢类药物无需皮试,而日本等国家则需要皮试,因此头孢类药物是否需要皮试仍有争议。
嗯 好好学习 药真不能随便吃的
我来看看
超赞感谢
学习